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李加荣,韩方斌,张广,李文婷,马淑玲.9-氨基-1,2,3,4-四氢吖啶衍生物的合成[J].北京理工大学学报（自然科学版）,2005,(2):169~171.
LI Jia-rong,HAN Fang-bin,ZHANG Guang,LI Wen-ting,MA Shu-ling.Synthesis of Derivatives of 9-Amino-1,2,3,4-Tetrahydroacridine[J].Transactions of Beijing Institute of Technology,2005,(2):169-171.

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9-氨基-1,2,3,4-四氢吖啶衍生物的合成

Synthesis of Derivatives of 9-Amino-1,2,3,4-Tetrahydroacridine

投稿时间：2004-01-07

DOI：

中文关键词: 老年性痴呆症吖啶他克林衍生物合成

English Keywords:Alzheimer's disease acridine tacrine derivative synthesis

基金项目:北京理工大学基础研究基金资助项目(05120274)

作者	单位
李加荣	北京理工大学化工与环境学院,北京100081
韩方斌	北京理工大学化工与环境学院,北京100081
张广	北京理工大学化工与环境学院,北京100081
李文婷	北京理工大学化工与环境学院,北京100081
马淑玲	北京理工大学化工与环境学院,北京100081

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中文摘要:

为了降低第一个用于治疗老年痴呆症药物他克林的毒副作用 ,提高其药理活性 ,对其侧链氨基进行了改性研究 .分别对他克林进行了乙酰化、丁酰化及氯乙酰化反应 ,制备了相应的衍生物 .鉴于哌嗪基团的亲水性 ,将其引入吖啶分子中 ,合成出化合物 9- (2 -哌嗪乙酰氨基 ) - 1,2 ,3,4 -四氢吖啶 .所有化合物的结构均经元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱和质谱表证

English Summary:

In order to improve tacrine's pharmacological activity and reduce its adverse effects, three of tacrine derivatives have been synthesized through acetylation, chloroacetylation and butylation of the amino group of tacrine. In view of the excellent hydrophilicity of piperazinyl group, it was incorporated into the acridine molecule and 9-（2-piperazinyl）acetylamino-1,2,3,4-tetrahydroacridine was synthesized. The structures of these compounds were characterized by elemental analysis, IR, （）¹H NMR and MS.

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